Фармакотерапевтическая группа
антиоксидантное средство
Фармакодинамика
Антиоксидантный препарат.
Мексикор® уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор® улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса.
Энергосинтезирующее действие препарата связано с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации препарата Мексикор® в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу.
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.
У больных стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови. Добавление препарата Мексикор® к стандартной терапии ИБС улучшает клиническое состояние пациентов, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.
Мексикор® стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Мексикор® оказывает нейропротекторное действие на функциональную активность и метаболизм ишемизированного головного мозга, повышает устойчивость кровообращения головного мозга в условиях гипоперфузии, предупреждает снижение кровотока головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозя истощение углеводных запасов, блокируя постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствуя прогрессивному накоплению лактата. При этом улучшаются показатели ауторегуляторных реакций церебральных сосудов.
Мексикор® обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процессов обучения и памяти, возникающие при острых и хронических сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях различного генеза, оказывает антиоксидантное действие, повышает концентрацию внимания и работоспособность.
Включение препарата Мексикор® в комплексную терапию пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения снижает выраженность клинических проявлений инсульта и улучшает течение реабилитационного периода.
Мексикор® обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь активное вещество препарата Мексикор® быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови составляет 0.46-0.50 ч. Величина Cmax находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.08-0.10 ч.
Распределение
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время распределения препарата в организме составляют 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после приема препарата; 3-й - выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.
Выведение
T1/2 - 4.7-5.0 ч. В среднем, за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% от введенной дозы - в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата.
Показатели выведения почками неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
— ИБС (в составе комплексной терапии);
— ишемический инсульт (в составе комплексной терапии);
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— легкие и умеренные когнитивные расстройства.
Противопоказания
— острые нарушения функции печени;
— острые нарушения функции почек;
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Способ применения и дозы
Мексикор® назначают внутрь. Начальная доза составляет 100 мг (1 капс.) 3 Далее следует постепенно постепенно увеличивать дозу в зависимости от клинического течения заболевания и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 200 мг. Суточную дозу препарата желательно распределить на несколько приемов в течение дня. Курс лечения Мексикором заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг.
Продолжительность курса терапии Мексикором при применении его в составе комплексной терапии ИБС и нарушений кровообращения головного мозга должна составлять не менее 1.5-2 мес. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
При комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии, легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор® назначается без ограничения курса лечения по продолжительности, в дозе 100 мг 3-4
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспепсия, сухость во рту, тошнота, диарея, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата; при длительном применении - метеоризм.
Со стороны ЦНС: при длительном применении - нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Прочие: редко - аллергические реакции.
Передозировка
при случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливости, бессонницы.
Лекарственное взаимодействие
Мексикор® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.
Мексикор® повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную активность ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.
Мексикор® уменьшает токсические эффекты этанола.
Особые указания
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность назначения Мексикора детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
хилак
Главная
Каталог
Войти
