Ганатон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг, 40 шт

Торговое название препарата: Ганатон

Международное непатентованное название (МНН): итоприд

Химическое название: N-[4-[2-(диметиламино)этокси]бензил]-3,4-диметоксибензамина гидрохлорид.

Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:

Активное вещество – итоприда гидрохлорид 50 мг;

Вспомогательные компоненты (мг в 1 таблетке): лактоза – 34,975 (включая избыток вследствие потери в массе при производстве – 2,93%), крахмал кукурузный – 15,0, кармеллоза – 20,0, кислота кремневая безводная – 4,0, магния стеарат – 1,0, гипромеллоза – 4,4, макрогол 6000 – 0,4, титана диоксид – 0,2, воск карнауба – 0,025.

Описание: белые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне и гравировкой «HC 803» на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика Итоприда гидрохлорид - гастропрокинетик для приема внутрь. Лекарственная форма и состав таблеток обеспечивают немедленное высвобождение действующего вещества. Итоприд характеризуется двойным механизмом действия: антагонизм к D2-допаминовых рецепторам и ингибирование ацетилхолинэстеразы. В результате действия итоприда увеличивается концентрация ацетилхолина, что приводит к усилению моторики желудка, повышению тонуса нижнего пищеводного сфинктера (НПС), ускорению процесса опорожнения желудка и улучшению гастродуоденальной координации. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-допаминовыми рецепторами, расположенными в хеморецепторной триггерной зоне продолговатого мозга. Итоприд вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение). Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи. У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH <4). При совместном применении итоприда гидрохлорида с альфа-липоевой кислотой наблюдалось ускорение процесса опорожнения желудка и снижение уровня гастрина и мотилина в сравнении с монотерапией итопридом. Итоприда гидрохлорид оказывает высокоспецифичное действие на верхний отдел ЖКТ. Итоприда гидрохлорид ускоряет опорожнение желудка. Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Фармакокинетика

Всасывание

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Относительная биодоступность составляет 60%, что связано с метаболизмом при "первом прохождении" через печень. Пища не оказывает влияния на биодоступность. Cmax в плазме крови (0.28 мкг/мл) достигается через 0.5-0.75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида. При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50-200 мг 3 раза/сут в течение 7 дней фармакокинетика препарата и его метаболитов была линейной, а кумуляция оказалась минимальной.

Распределение

Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% от общего связывания. Итоприд активно распределяется в ткани (Vd?= 6.1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко. Метаболизм Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. Идентифицированы 3 метаболита, только один из которых проявляет небольшую активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления третичной амино-N-диметильной группы. Итоприд метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха). По данным фармакокинетических исследований CYP-опосредованных реакций in vivo итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на изоферменты CYP2C19 и CYP2E1. Терапия итопридом не влияет на CYP или активность уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазы.

Выведение

Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтической дозе (50 мг) у здоровых людей составляла 3.7 и 75.4% соответственно. Т1/2 итоприда гидрохлорида составляет около 6 ч.

Показания к применению

Итоприда гидрохлорид применяют для симптоматического лечения функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности купирования вздутия живота, быстрого насыщения, боли или дискомфорта в верхней половине живота, анорексии, изжоги, тошноты и рвоты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;

пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;

детский возраст (до 16 лет);

беременность и период лактации.

С осторожностью применяется

Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинэргических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.

Применение в период беременности и при кормлении грудью

Применять Ганатон во время беременности и лактации рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а ожидаемая польза перевешивает возможный риск.

Способ применения и дозы

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке Ганатона 50 мг 3 раза в сутки до еды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.

Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.

Побочное действие

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, анафилаксия.

Эндокринные нарушения: повышение уровня пролактина, гинекомастия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны ЖКТ: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота, желтуха.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метаболическое взаимодействие вряд ли возможно, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не CYP450.

При одновременном применении варфарина, диазепама, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не наблюдали.

Итоприд усиливает моторику желудка, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при применении препаратов с низким терапевтическим индексом, а также форм с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечно-растворимой оболочкой.

Противоязвенные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда.

Антихолинергические средства могут ослабить эффект итоприда.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/AL-фольги. 1, 2, 3, 4 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Список Б. При температуре ниже 25°С, в сухом, защищенном от света месте. Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.