Способ применения и дозы
Сублингвально (под язык).
При нарушениях сна: по 1 таблетке под язык до полного рассасывания за 20 мин до сна или непосредственно перед сном.
При нарушении циркадного ритма сна и бодрствования: за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней по 1 таблетке за 20 мин до сна или непосредственно перед сном.
Таблетку необходимо держать под языком до полного рассасывания. Не запивать таблетку жидкостью.
Показания
Нарушения сна.
Нарушение циркадного ритма сна и бодрствования, связанного со сменой часовых поясов; при нарушении светового режима, в том числе, у людей, занятых сменным или вахтовым трудом.
Состав
Состав на одну таблетку
Действующие вещества: глицин – 100,00 мг, мелатонин – 3,00 мг.
Вспомогательные вещества: сорбитол – 113,70 мг, маннитол – 22,05 мг, кроскармеллоза натрия – 6,25 мг, магния стеарат – 2,50 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,25 мг, стеариновая кислота – 1,25 мг.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, выраженные нарушения функции печени, хроническая почечная недостаточность, аутоиммунные заболевания, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат не рекомендуется принимать в период беременности и грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного количества данных о безопасности применения препарата в данный период.
Особые указания
В период применения препарата рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать этот препарат, так как препарат содержит сорбитол.
Упаковка и форма выпуска
Таблетки подъязычные, 100 мг+3 мг - 60 штук вместе с инструкцией по применению в уп.
Побочные действия
Аллергические реакции, отеки в первую неделю приема препарата, головная боль, тошнота, рвота, диарея, сонливость.
Фармакотерапевтическая группа
снотворные и седативные средства, кроме барбитуратов в комбинации со средствами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Глицин ослабляет выраженность побочных эффектов антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), анксиолитиков, антидепрессантов, снотворных и противосудорожных лекарственных средств.
Мелатонин несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы, глюкокортикостероидами, циклоспорином.
Усиливает эффект лекарственных препаратов, угнетающих центральную нервную систему и бета-адреноблокаторов.
Не рекомендуется принимать совместно с гормональными лекарственными средствами.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
При применении препарата необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, содержащий в своем составе глицин и мелатонин, действие которого обусловлено фармакологическими эффектами, вызываемыми глицином и мелатонином соответственно.
Глицин
Заменимая аминокислота, центральный нейромедиатор тормозного типа действия. Улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает антидепрессивное и седативное действие. Обладает глицинергическим и ГАМК-ергическим,
альфа1-адреноблокирующим, антиоксидантным и антитоксическим действием; регулирует деятельность глутаматных (NMDA) рецепторов, за счет чего облегчает засыпание и нормализует сон, уменьшает психоэмоциональное напряжение, агрессивность и конфликтность; улучшает социальную адаптацию и настроение; повышает умственную работоспособность; уменьшает выраженность вегетативно-сосудистых нарушений (в том числе и в климактерическом периоде) и общемозговых расстройств при ишемическом инсульте и черепно-мозговой травме, снижает токсическое действие этанола на центральную нервную систему.
Мелатонин
Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина; оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени - других гормонов аденогипофиза (кортикотропина, тиреотропного гормона, соматотропного гормона). Не вызывает привыкания и зависимости.
Комбинация глицина и мелатонина потенцирует эффекты обоих веществ при нарушениях сна, сокращает время засыпания, субъективно улучшает качество сна (без влияния на архитектуру сна), уменьшает сонливость и усталость в течение дня у пациентов, страдающих бессонницей или со сниженной продолжительностью сна (в т.ч. на фоне соматических заболеваний), снижает уровень тревожности, повышает работоспособность. Ввиду того, что и глицин, и мелатонин являются эндогенными соединениями, комбинированный препарат характеризуется низкой системной токсичностью, не вызывает зависимости и синдрома «отмены».
Температура хранения
от 2℃ до 25℃
Лекарственная форма
Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого до серовато-белого цвета. Допускается наличие мраморности.
Фармакокинетика
Глицин
Легко проникает в большинство биологических жидкостей и тканей организма, в том числе в головной мозг, не кумулирует. Быстро разрушается в печени глициноксидазой до воды и углекислого газа.
Мелатонин
Всасывание
После сублингвального применения быстро и полностью абсорбируется, минуя эффект «первичного прохождения» через печень, в которой до 85 % мелатонина превращается в неактивный метаболит, тем самым достигается высокий уровень биодоступности препарата. Средняя максимальная концентрация (Сmах) мелатонина в плазме крови достигается в течение (tmax) 0,57 ч после сублингвального применения препарата в дозе
3 мг и составляет 6,2 нг/мл. Площадь под кривой концентрация - время (AUC) 9,2 нг×ч/мл.
Распределение
В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1 - кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.
Метаболизм
Подвергается метаболизму преимущественно в печени, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием
6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.
Выделение
Мелатонин выделяется из организма почками. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около
2-10 % выводится в неизмененном виде. Период полувыведения Т1/2 составляет 0,7 часа.
Передозировка
Информации о передозировке комбинацией глицин+мелатонин нет.
В случае передозировки необходимо промывание желудка и симптоматическая терапия.
Главная
Каталог
Войти
